2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白降解剂，有望成为癌症的靶向治疗药物。PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序，即靶蛋白结合剂和 E3 连接酶募集剂。

接头在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特性（类型、长度、附着位置）会影响连接酶：PROTAC：靶蛋白三元复合物的形成，从而影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-130184
    Azido-PEG8-NHS ester 1204834-00-3 99.47%
    Azido-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG8-NHS ester 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG8-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG8-NHS ester
  • HY-140453
    Azido-PEG6-acid 361189-66-4 99.77%
    Azido-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG6-acid
  • HY-W008279
    Amino-PEG2-NH-Boc 127828-22-2 ≥98.0%
    Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PROTAC。
    Amino-PEG2-NH-Boc
  • HY-141165
    TCO-NHS ester 1191901-33-3
    TCO-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。TCO-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团，可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    TCO-NHS ester
  • HY-141106
    m-PEG12-NHS ester 2207596-93-6 ≥98.0%
    m-PEG12-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    m-PEG12-NHS ester
  • HY-141269
    Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 1802907-92-1
    Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Methyltetrazine-PEG5-NHS ester
  • HY-128833
    Bis-NH2-PEG2 929-59-9 99.82%
    Bis-NH2-PEG2 (PROTAC Linker 19) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Bis-NH2-PEG2 (PROTAC Linker 19) 可用于合成 PROTAC 分子。
    Bis-NH2-PEG2
  • HY-W040135
    Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 756526-02-0 ≥98.0%
    Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。
    Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH
  • HY-140345A
    L-Homopropargylglycine hydrochloride 942518-19-6 ≥98.0%
    L-Homopropargylglycine hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine hydrochloride 是蛋氨酸的氨基酸类似物，含有炔烃部分，可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。
    L-Homopropargylglycine hydrochloride
  • HY-W018745
    Tetraethylene glycol

    三缩四乙二醇

    		112-60-7 99.97%
    Tetraethylene glycol (PROTAC Linker 18) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC 分子。
    Tetraethylene glycol
  • HY-W008296
    NH2-C6-NH-Boc 51857-17-1 99.61%
    NH2-C6-NH-Boc 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。NH2-C6-NH-Boc 是可以用于基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。
    NH2-C6-NH-Boc
  • HY-W022240
    NH2-PEG5-C2-NH-Boc 189209-27-6
    NH2-PEG5-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 17) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG5-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-PEG5-C2-NH-Boc
  • HY-42145
    3-Maleimidopropionic acid 7423-55-4 99.83%
    3-Maleimidopropionic acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3-Maleimidopropionic acid
  • HY-140087
    N-(Amino-PEG2)-N-bis(PEG3-azide) 2606952-86-5 98.57%
    N-(Amino-PEG2)-N-bis(PEG3-azide) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。N-(Amino-PEG2)-N-bis(PEG3-azide) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N-(Amino-PEG2)-N-bis(PEG3-azide)
  • HY-140215
    Azido-PEG6-amine 957486-82-7
    Azido-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG6-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG6-amine
  • HY-W040246
    Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 882847-34-9 99.29%
    Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。
    Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH
  • HY-140814
    Azido-PEG4-hydrazide 2170240-96-5 99.62%
    Azido-PEG4-hydrazide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG4-hydrazide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG4-hydrazide
  • HY-108369
    Azido-PEG1-CH2CO2H 79598-48-4 99.58%
    Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG1-CH2CO2H
  • HY-140150
    Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 2055047-18-0 99.09%
    Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 还是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP
  • HY-130549
    Acid-PEG3-C2-Boc 1807539-06-5
    Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
    Acid-PEG3-C2-Boc
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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